一种齐考诺肽的固相合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201110139661.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102268082B | 公开（公告）日 | 2013-04-17 |
| 申请公布号 | CN102268082B | 申请公布日 | 2013-04-17 |
| 分类号 | C07K14/435(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 董守良;李梅兴 | 申请（专利权）人 | 江苏施美康药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 江苏江神药物化学有限公司;江苏新瑞药业有限公司 |
| 地址 | 214500 江苏省泰州市泰兴市新港南路10-2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种齐考诺肽的固相合成方法，以Fmoc-氨基树脂为固相载体，依次缩合反应连接25个保护的氨基酸，得到线性全保护肽树脂，形成二硫键的三组Cys分别连接Trt、Acm或tBu保护基；切割树脂，同时脱去除Acm和tBu的其它所有氨基酸的保护基，得到含Acm和tBu的线性肽；氧化线性肽形成第一对二硫键，同时脱除Acm并形成第二对二硫键，得到二环肽树脂；脱除二环肽树脂中的tBu，同时环化形成第三对二硫键，得到齐考诺肽。本发明巧妙选用了Trt、Acm、tBu来分别保护三组Cys，提高了二硫键形成的准确率，然而切除树脂后仅仅通过两步反应完成了三对二硫键的依次形成，精简步骤的同时提高了产率。 |
