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一种齐考诺肽的固相合成方法

基本信息

申请号 CN201310202216.1 申请日 -
公开（公告）号 CN103242441A 公开（公告）日 2013-08-14
申请公布号 CN103242441A 申请公布日 2013-08-14
分类号 C07K14/435(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 董守良;曹硕;陈强;常民;彭雅丽 申请（专利权）人 江苏施美康药业股份有限公司
代理机构 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） 代理人 江苏施美康药业股份有限公司
地址 225442 江苏省泰州市泰兴市经济开发区新港南路10-2号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种齐考诺肽的固相合成方法，以Fmoc-氨基树脂为固相载体，缩合反应连接25个侧链保护的氨基酸，得到线性全保护肽树脂，其中，形成二硫键的三组Cys分别连接Trt、Acm或tBu保护基；将树脂进行线性切割，切割的同时脱去除Cys(Acm)和Cys(tBu)外的其它所有氨基酸的侧链保护基；氧化线性肽形成第一对二硫键，得到单二硫环肽；脱除单二硫环肽中Cys(Acm)的Acm保护基，同时环化形成第二对二硫键，得到双二硫环肽；脱除双二硫环肽中Cys(tBu)的tBu保护基，同时环化形成第三对二硫键，得到三二硫环肽；三二硫环肽经纯化、冻干得到齐考诺肽。