一种西他列汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201210108469.8 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102627648B | 公开（公告）日 | 2014-11-12 |
| 申请公布号 | CN102627648B | 申请公布日 | 2014-11-12 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘一超;王巧玲;王秀云;王俊华 | 申请（专利权）人 | 江苏施美康药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 江苏施美康药业股份有限公司;江苏新瑞药业有限公司 |
| 地址 | 225442 江苏省泰州市泰兴市经济开发区新港南路10-2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种西他列汀的制备方法：以3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪的盐酸盐为起始原料，经过与丙二酸甲酯酰氯在常温条件进行缩合反应，所得产物与2,4,5-三氟苯乙酸在碱性条件下反应后与(S)-苯甘氨酰胺在常温条件进行缩合反应，得到的产物经过还原剂还原，加热回流脱去酯基后，再与氢化还原试剂反应，得到西他列汀。本发明制备方法的成本低，收率高，易于操作，所用试剂均为常规试剂，后处理简单，便于工业化生产。 |
