一种制备阿哌沙班的方法
基本信息
申请号 | CN201911291530.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111253392A | 公开(公告)日 | 2021-06-11 |
申请公布号 | CN111253392A | 申请公布日 | 2021-06-11 |
分类号 | C07D471/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 方同华;王喜军;石成;刘佳欣 | 申请(专利权)人 | 黑龙江珍宝岛药业股份有限公司 |
代理机构 | 北京精金石知识产权代理有限公司 | 代理人 | 张黎 |
地址 | 150000 黑龙江省哈尔滨市开发区哈平路集中区烟台一路8号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种制备阿哌沙班的方法,涉及药物化学领域。其包括以下步骤:(1)化合物3和化合物4在碳酸二甲酯中、碱性条件下经[3+2]环合反应‑消除反应得到中间体2;(2)中间体2发生胺解反应,制得目标阿哌沙班。此制备方法反应条件温和,反应时间短,所用溶剂碳酸二甲酯为绿色环保有机溶剂,操作简单,收率高、纯度高,适合工业化大生产。 |
