一种制备阿哌沙班的方法

基本信息

申请号 CN201911291530.5 申请日 -
公开(公告)号 CN111253392A 公开(公告)日 2021-06-11
申请公布号 CN111253392A 申请公布日 2021-06-11
分类号 C07D471/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 方同华;王喜军;石成;刘佳欣 申请(专利权)人 黑龙江珍宝岛药业股份有限公司
代理机构 北京精金石知识产权代理有限公司 代理人 张黎
地址 150000 黑龙江省哈尔滨市开发区哈平路集中区烟台一路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备阿哌沙班的方法,涉及药物化学领域。其包括以下步骤:(1)化合物3和化合物4在碳酸二甲酯中、碱性条件下经[3+2]环合反应‑消除反应得到中间体2;(2)中间体2发生胺解反应,制得目标阿哌沙班。此制备方法反应条件温和,反应时间短,所用溶剂碳酸二甲酯为绿色环保有机溶剂,操作简单,收率高、纯度高,适合工业化大生产。