4N杂环化合物作为Th17细胞分化抑制剂的应用

基本信息

申请号 CN201510134926.4 申请日 -
公开(公告)号 CN104814962A 公开(公告)日 2015-08-05
申请公布号 CN104814962A 申请公布日 2015-08-05
分类号 A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 黄朝峰;柏川;丁庆峰 申请(专利权)人 赛尔瑞成(北京)生命科学技术有限公司
代理机构 广州嘉权专利商标事务所有限公司 代理人 中山大学;赛尔瑞成(北京)生命科学技术有限公司
地址 510080 广东省广州市中山二路74号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了4N杂环化合物作为Th17细胞分化抑制剂的应用,发明人通过基于转录因子活性的荧光素酶活性筛选系统,发现通式为???????????????????????????????????????????????的4N杂环连苯化合物具有抑制Th17细胞分化的关键转录因子RORγt的能力,抑制能力EC50在0.2-1.5uM之间,在利用体外Th17细胞分化实验验证这些化合物具有抑制Th17分化的的功能,包括能够显著降低RORγt的转录表达,能够抑制Th17的效应分子IL17A和IL17F的转录表达,IL17A细胞因子在培养物中的分泌水平也得到明显抑制,有望开发成为治疗自免疫疾病,特别是牛皮癣,系统性红斑狼疮,多发性硬发症,风湿性关节炎,哮喘或炎症性肠道病的药物。