RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN201910456766.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112010871B | 公开（公告）日 | 2021-05-11 |
| 申请公布号 | CN112010871B | 申请公布日 | 2021-05-11 |
| 分类号 | C07D495/04;A61P37/02 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄朝峰;柏川 | 申请（专利权）人 | 赛尔瑞成（北京）生命科学技术有限公司 |
| 代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人 | 林青中 |
| 地址 | 102200 北京市昌平区中关村科技园区昌平园超前路11号四幢二层208室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用。该RORγt活性抑制化合物具有如下结构式(A)：本发明经过研究发现，该具有结构式(A)的化合物具有良好的RORγt活性抑制作用。具体地，通过荧光素酶活性报告系统和Th17细胞分化实验证明该化合物可以抑制Th7细胞分化的关键转录因子RORγt的转录作用，能够抑制RORγt的靶基因IL17A和IL17F分子的转录表达，用流式细胞仪检测蛋白水平的IL17A在细胞内的表达也得到明显抑制，证明该化合物分子具有明显的Th17细胞活性抑制功能。因而，该化合物可以用于制作相应的活性抑制制剂，为自身免疫疾病的治疗药物研发提供先导结构。 |
