一种尼群地平的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910114238.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109734656B | 公开（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申请公布号 | CN109734656B | 申请公布日 | 2021-03-16 |
| 分类号 | C07D211/90(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张海军;秦敏;刘虎;袁金桥 | 申请（专利权）人 | 嘉实（湖南）医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 长沙市融智专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 盛武生;魏娟 |
| 地址 | 410000湖南省长沙市高新开发区旺龙路56号辰泰科技园2号栋4楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种尼群地平的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤(1)：将摩尔比为1:1～1.1的3‑硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯中间体、3‑氨基丁烯酸甲酯预先在70℃～75℃下反应；步骤(2)：向步骤(1)的反应体系中投加浓盐酸，投加完成后在70℃～75℃下反应；浓盐酸的加入量为3‑硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯中间体摩尔量的10％～15％；步骤(3)：步骤(2)反应完成后降温至15～20℃，继续反应；随后经固液分离、重结晶，获得尼群地平。通过本发明所述的工艺的控制，可以有效降低酯交换杂质的含量，不仅如此，还能提升产物的收率。 |
