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一种可靶向降解FKBP12及12.6的化合物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201910045771.5 申请日 -
公开（公告）号 CN109651395B 公开（公告）日 2021-08-03
申请公布号 CN109651395B 申请公布日 2021-08-03
分类号 C07D498/18（2006.01）I;A61K31/436（2006.01）I;A61P3/10（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 饶燏;姬广聚;孙秀云;王珺;姚霞;杨智广 申请（专利权）人 深圳市弘际生物科技有限责任公司
代理机构 北京悦和知识产权代理有限公司 代理人 田昕
地址 100101北京市朝阳区大屯路15号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提出了一种可靶向降解FKBP12及12.6的化合物及其制备方法和应用，该化合物为式I所示化合物X‑Y‑Z或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药；其中，X表示FKBP12的配体，Z表示E3连接酶的配体，Y表示连接X和Z的链。该化合物具有双重功能，其一端结构能够结合目标蛋白，另一端结构能够结合E3连接酶，目标蛋白和E3连接酶通过链（linker）连接，形成一个化合物。该化合物与目标蛋白结合后，能够通过E3连接酶泛素化目标蛋白并引导目标蛋白进入降解通路，对目标蛋白的特异性降解作用强。