1位双胺β-咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途

基本信息

申请号 CN201310189078.8 申请日 -
公开(公告)号 CN104177376B 公开(公告)日 2020-04-10
申请公布号 CN104177376B 申请公布日 2020-04-10
分类号 C07D519/00;C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 武嘉林;王子厚;马芹;张国贤;郭亮;范文玺;尚靖;刘利;周凡 申请(专利权)人 新疆华世丹药物研究有限责任公司
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 代理人 唐述灿
地址 830011 新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市河南东路175号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了1位二胺连接的双β‑咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体而言,所述的双β‑咔啉碱类化合物及其可药用盐如通式II所述,这类双β‑咔啉碱类化合物的制备是通过两分子的β‑咔啉‑1‑甲醛和一分子的二胺NH2(CH2)nNH2、先进行缩合反应,再进行氢化反应制备的。本发明还公开了一种药物组合物,包括有效剂量的式II所示双β‑咔啉碱类化合物和药效学上可接受的载体,以及这类双β‑咔啉碱类化合在制备抗肿瘤药物中的应用,包括黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌。