3位哌嗪桥连接的双β-咔啉碱类化合物及其制药用途

基本信息

申请号 CN201510421062.4 申请日 -
公开(公告)号 CN106349257A 公开(公告)日 2017-01-25
申请公布号 CN106349257A 申请公布日 2017-01-25
分类号 C07D519/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王子厚;马芹;曹日晖;武嘉林;郭亮;范文玺;周驰;陈伟 申请(专利权)人 新疆华世丹药物研究有限责任公司
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 代理人 滕一斌
地址 830011 新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市河南东路175号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了3位哌嗪桥连接的双β-咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体而言,所述的双β-咔啉碱类化合物及其可药用盐如通式I所述,这类双β-咔啉碱类化合物的制备是通过β-咔啉中间体和吡啶缩合。本发明还公开了一种药物组合物,包括有效剂量的式I所示双β-咔啉碱类化合物和药效学上可接受的载体,以及这类双β-咔啉碱类化合在制备抗肿瘤药物中的应用,包括黑色素瘤、口腔表皮癌、食道癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、膀胱癌。