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一种瑞舒伐他汀钙关键中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN201410718131.3 申请日 -
公开（公告）号 CN105622522B 公开（公告）日 2018-01-16
申请公布号 CN105622522B 申请公布日 2018-01-16
分类号 C07D239/42 分类 有机化学〔2〕;
发明人 钟齐昌;陈琳;高河勇;冉勇 申请（专利权）人 重庆瑞泊莱医药科技有限公司
代理机构 重庆弘旭专利代理有限责任公司 代理人 重庆安格龙翔医药科技有限公司
地址 400039 重庆市九龙坡区科城路留学生创业园D1-7
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体式I的合成方法；具体如下：以对氟苯乙酮与异丁酸乙酯在钠作碱的条件下，以异丙醇作溶剂，经过缩合反应制得1‑（4‑氟苯基）‑4‑甲基戊‑1,3‑二酮；再与甲基胍盐酸盐以异丙醇作溶剂，发生关环反应得到4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑N‑甲基嘧啶‑2‑胺；再与甲磺酰氯以二氯甲烷为溶剂，发生取代反应得到4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶；最后与DMF和三氯氧磷发生Vilsmeier反应得到目标化合物。本发明方法具有操作简单、所用原料价廉易得、反应条件温和、设备要求、生产成本低、易于规模化生产等优点，具有显著性工业应用价值。