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一种枸橼酸莫沙必利的绿色环保合成方法

基本信息

申请号 CN201710856324.9 申请日 -
公开（公告）号 CN107513044A 公开（公告）日 2017-12-26
申请公布号 CN107513044A 申请公布日 2017-12-26
分类号 C07D265/30(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 董来山;何长林;刘忠平;王东健 申请（专利权）人 安徽修一制药有限公司
代理机构 安徽信拓律师事务所 代理人 安徽修一制药有限公司
地址 239300 安徽省滁州市天长市铜城镇精细化工集中区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种枸橼酸莫沙必利的绿色环保合成方法，涉及有机合成技术领域，以2‑氨甲基吗啉作为原料，先与5‑氯‑4‑氨基‑2‑乙氧基苯甲酸经缩合反应得到中间体(C)，并利用醋酐对中间体(C)苯环上的氨基进行保护得到中间体(D)，中间体(D)再在无机碱存在下与对氟氯苄经烷基化反应制得中间体(E)，中间体(E)在柠檬酸水溶液中水解氨基保护基同时与柠檬酸成盐得到枸橼酸莫沙必利粗品，最后枸橼酸莫沙必利粗品经乙醇精制得到枸橼酸莫沙必利纯品。本发明使用价廉易得的2‑氨甲基吗啉直接引入吗啉基团，显著减少了三废的产生量，并提高了设备利用率，达到了绿色环保生产的目的。