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一种盐酸伊托必利的合成方法

基本信息

申请号 CN201711073714.5 申请日 -
公开（公告）号 CN107892657A 公开（公告）日 2018-04-10
申请公布号 CN107892657A 申请公布日 2018-04-10
分类号 C07C231/12;C07C235/48 分类 有机化学〔2〕;
发明人 董来山;刘忠平;何长林 申请（专利权）人 安徽修一制药有限公司
代理机构 安徽信拓律师事务所 代理人 李德胜
地址 239300 安徽省滁州市天长市铜城镇精细化工集中区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种盐酸伊托必利的合成方法，涉及有机合成技术领域，以对羟基苄胺为起始原料，在非极性溶剂中，并在缚酸剂存在下，先与3,4‑二甲氧基苯甲酰氯经酰胺化反应得到中间体N‑(4‑羟基)苯甲基‑3,4‑二甲氧基苯甲酰胺，中间体N‑(4‑羟基)苯甲基‑3,4‑二甲氧基苯甲酰胺在极性溶剂中，并在催化剂存在下，再与2‑氯‑N，N‑二甲基乙氨经醚化反应制得盐酸伊托必利。本发明原料易得，路线短，且仅有两步合成反应，每一步皆可达到85～97％的高收率、产物纯度较高的酰胺化、醚化反应，成功避开了高压加氢的危险工艺，同时也大幅度降低了生产及原料成本。