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一种制备帕拉米韦中间体的方法

基本信息

申请号	CN201610293430.6	申请日	-
公开（公告）号	CN105859648B	公开（公告）日	2017-12-01
申请公布号	CN105859648B	申请公布日	2017-12-01
分类号	C07D261/20(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	孙益东;耿志;陈进利;艾云鹏	申请（专利权）人	山东默得森生物制药有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	272211 山东省济宁市金乡县胡集镇济宁化学工业开发区
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种制备帕拉米韦中间体的方法，该方法包括：1)在式C所示的化合物和三乙胺存在下，将(1S,4R)‑(‑)‑甲基‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]环戊‑2‑烯‑1‑羧酸甲酯和2‑乙基‑N‑羟基丁亚胺酰氯在THF中进行接触反应，反应结束后，向反应液中加入氢氧化钠的水溶液，反应2～3小时，调节pH至5～7，萃取，浓缩，冷乙醇洗涤，得(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a,5,6,6a‑四氢‑4H‑环戊烷[d]‑异噁唑‑6‑羧酸；2)将步骤1)得到的产物溶解于二氯甲烷，然后加入叔丁胺，在5～15℃条件下搅拌反应2小时，浓缩，冷乙醇洗涤，干燥得帕拉米韦中间体；本发明制备帕拉米韦中间体的方法收率高并且大大缩短了反应时间。