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一种瑞格列奈的制备方法

基本信息

申请号 CN201810085021.6 申请日 -
公开（公告）号 CN108047163A 公开（公告）日 2018-05-18
申请公布号 CN108047163A 申请公布日 2018-05-18
分类号 C07D295/135 分类 有机化学〔2〕;
发明人 周赛冬 申请（专利权）人 广州小桔生物科技有限公司
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 张春水;唐京桥
地址 510230 广东省广州市海珠区滨江东路808号自编1号R10602房
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物合成领域，尤其涉及一种瑞格列奈的制备方法。本发明提供了一种瑞格列奈的制备方法，包括：步骤a)将瑞格胺谷氨酸盐在氢氧化钠的作用下发生游离反应，得到瑞格胺；步骤b)将瑞格酸和甲苯混合后加入三乙胺进行搅拌至反应液澄清，‑5～5℃下加入溶有三甲基乙酰氯的甲苯溶液，维持温度搅拌后，‑5～5℃下加入溶有所述瑞格胺的甲苯溶液，0～5℃下进行缩合反应后，洗涤，析晶，得到缩合产物；步骤c)将所述缩合产物在氢氧化钠的作用发生水解反应，得到瑞格列奈。本发明制备方法在缩合反应中采用三甲基乙酰氯为催化剂并控制缩合反应的温度，实验结果表明制得的瑞格列奈收率及质量得到了明显的提高。