贝达喹啉消旋体及其中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN202010613085.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111747975A | 公开(公告)日 | 2020-10-09 |
申请公布号 | CN111747975A | 申请公布日 | 2020-10-09 |
分类号 | C07F5/02(2006.01)I;C07D215/227(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 郑国君;王亚平;张伟;王哲;王志邦;库特马丁;胡凯凯;裴冉冉;张法魁 | 申请(专利权)人 | 安徽贝克制药股份有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 236626 安徽省阜阳市太和县工业园B区 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于药物合成技术领域,更具体而言,本发明涉及贝达喹啉消旋体及其中间体的制备方法。本发明的方法实现了贝达喹啉及其中间体的方便、高效、经济的合成和工业化生产。具体地,本发明的方法具有如下优点:本发明的方法彻底改变了化合物I与化合物II制备贝达喹啉所需的超低温反应,将原来工业上不容易实现的超低温反应变为在常规温度下进行,使大规模产业化生产成为可能;本发明的方法大大提高了反应底物的转化率,提高了反应收率,使产品更容易结晶纯化(使用常规溶剂乙酸乙酯或甲醇就可以实现中间体的重结晶),同时降低了生产成本。 |
