一种依美斯汀化合物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110093225.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112778279B | 公开（公告）日 | 2021-09-28 |
| 申请公布号 | CN112778279B | 申请公布日 | 2021-09-28 |
| 分类号 | C07D403/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 顾艳飞;杨科 | 申请（专利权）人 | 苏州正永生物医药有限公司 |
| 代理机构 | 北京高沃律师事务所 | 代理人 | 王术娜 |
| 地址 | 215123江苏省苏州市苏州工业园区金鸡湖大道99号苏州纳米城西北区11栋405室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种依美斯汀化合物的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。本发明以2‑羟基‑1‑乙氧乙基‑1‑H‑苯并咪唑（式1所示结构的化合物）为起始物料，在催化剂和碱试剂作用下直接与N‑甲基高哌嗪进行取代反应，将现有方法中酰胺氯化再与N‑甲基高哌嗪取代的反应合并成一步，直接得到依美斯汀，无需三氯氧磷、三氯化磷等高毒性试剂。本发明的制备方法操作简单，反应步骤少，避免了使用有毒有害的试剂，所用试剂价格低廉，大大降低了生产成本，并且产品纯度>99％，目标产品质量稳定，具备良好的工业应用前景；本发明的方法反应条件温和，后处理简单，适合工业化生产。 |
