3-氯头孢菌素衍生物及其合成方法与在头孢克洛制备中的应用
基本信息
| 申请号 | CN201110448936.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102443014B | 公开（公告）日 | 2014-07-09 |
| 申请公布号 | CN102443014B | 申请公布日 | 2014-07-09 |
| 分类号 | C07D501/59(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王海平;池骋;池正明;许关煜 | 申请（专利权）人 | 上海右手医药科技开发有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201318 上海市浦东新区周浦镇周祝公路337号9幢134室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了3-氯头孢菌素衍生物，即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物，其合成方法以及在头孢克洛制备中的应用，所述衍生物如式I的化合物。式I化合物经“钯炭(Pd-C)/氯仿(CHCl3)”体系加氢脱除保护基，即可高收率地得到头孢克洛。本发明提供了式I化合物的制备方法，将氨基保护的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸酯，在磷酸酯（或磷酰氯）类活化剂和碱性缚酸剂的存在下混合反应，高收率地得到式I化合物。 |
