1-氧杂头孢菌素-3-环氧亚甲基衍生物的制备方法及其在氧头孢制备中的应用
基本信息
| 申请号 | CN201210321086.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102942578B | 公开（公告）日 | 2014-09-03 |
| 申请公布号 | CN102942578B | 申请公布日 | 2014-09-03 |
| 分类号 | C07D505/18(2006.01)I;C07D505/04(2006.01)I;C07D505/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王海平;池骋;夏俊;池正明 | 申请（专利权）人 | 上海右手医药科技开发有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201318 上海市浦东新区周浦镇周祝公路337号9幢134室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及可用来作为抗微生物的1-氧杂头孢菌素合成用中间体1-氧杂头孢菌素-3-环氧亚甲基衍生物（式I）的合成方法技术领域。本发明的方法是在催化剂的作用下，过氧化氢高效选择性地环氧化1-氧杂头孢菌素-3-亚甲基衍生物（式II），得1-氧杂头孢菌素-3-环氧亚甲基衍生物。该环氧化物和巯基四氮唑碱金属盐（式III）衍生物反应，然后酸性条件下脱水即可制得相应的1-氧杂头孢菌素中间体（式IV）。本发明的方法避免了卤素加成反应，所需催化剂便宜易得，所用氧源清洁环保，反应过程不需要低温，避免了工业生产中由于通卤素而引起的设备腐蚀，减少了昂贵专用设备的投资，也大大降低了危险发生的几率，并且使1-氧杂头孢菌素的制备简单易行，因此在工业生产中具有较大的竞争力。 |
