一种1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸的合成方法
基本信息
申请号 | CN201510465959.7 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN105218448A | 公开(公告)日 | 2016-01-06 |
申请公布号 | CN105218448A | 申请公布日 | 2016-01-06 |
分类号 | C07D231/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 高德华;李安排;刘建树;孙磊;吴正华;顾兴华;顾爱红;史荣先 | 申请(专利权)人 | 江苏恒润制药有限公司 |
代理机构 | 南京知识律师事务所 | 代理人 | 万婧 |
地址 | 225453 江苏省泰州市泰兴市虹桥镇中丹路8-1号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸的合成方法,涉及一种精细化工中间体的合成方法,该方法包括以下四个步骤:步骤1:以二氯乙酰乙酸乙酯为原料,在碱作用下与Vilsmeier试剂反应得到(IV);步骤2:中间体(IV)与甲基肼进行环合反应得到1-甲基-3-二氯甲基-4-吡唑甲酸乙酯(V);步骤3:中间体(V)与氟化试剂进行卤素交换反应得到1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸乙酯(VI);步骤4:将步骤3得到的中间体(VI)与氢氧化钠溶液水解反应,再用酸中和处理得到高纯度的1-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酸(I)。该方法原料易购,价格低廉,制备方法简单,反应条件温和,对设备要求低,适宜工业化生产。 |
