一种稠和吡唑类化合物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110679949.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113831320A | 公开（公告）日 | 2021-12-24 |
| 申请公布号 | CN113831320A | 申请公布日 | 2021-12-24 |
| 分类号 | C07D401/12（2006.01）I;A61K31/4439（2006.01）I;A61K31/4709（2006.01）I;A61P29/00（2006.01）I;A61P37/00（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 野国中;田勇;傅仕康;孙宗国;陈永凯;王朝东 | 申请（专利权）人 | 上海美悦生物科技发展有限公司 |
| 代理机构 | 北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 张炳楠 |
| 地址 | 201206上海市浦东新区申江路3333号1幢5楼A座 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种2位氮取代的稠和吡唑类化合物，特别是2位氮取代的吲唑类化合物的一锅法制备方法。该工艺通过将底物中的卤素叠氮化之后，无需经过后处理，直接加入R‑NH2与醛基关环得到2位氮取代的稠和吡唑类化合物。例如以2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑硝基苯甲醛为原料，通过叠氮化，关环可得到2位氮取代的吲唑类化合物，然后通过氢化和缩合反应得到一系列吲唑衍生物。该工艺方法步骤简洁，操作简单，针对不同底物结构，具有一定得通用性，适合工艺化放大生产。 |
