一种瑞博西尼的合成工艺
基本信息
| 申请号 | CN201710314250.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106928236B | 公开（公告）日 | 2019-05-31 |
| 申请公布号 | CN106928236B | 申请公布日 | 2019-05-31 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈令浩 | 申请（专利权）人 | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 276000 山东省临沂市河东区凤仪街东段中科创新园15楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种瑞博西尼的合成工艺，其中，该合成工艺包括以下步骤：1)在碳酸铯存在下，2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶与3‑溴‑2‑氧代‑N,N‑二甲基丙酰胺在碘化亚铜和L‑脯氨酸共同催化下进行反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺；2)将步骤1)得到的产物与4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯发生亲核反应，然后酸性条件下脱除甲酸叔丁酯得到瑞博西尼。本发明提供了的治疗乳腺癌药物瑞博西尼的合成工艺，反应步骤少，条件温和，收率较高，适合工业化生产。 |
