一种PARP抑制剂Rucaparib中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710055964.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106831792B | 公开（公告）日 | 2019-02-12 |
| 申请公布号 | CN106831792B | 申请公布日 | 2019-02-12 |
| 分类号 | C07D487/06 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李绵利;董艳 | 申请（专利权）人 | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 昆明合众智信知识产权事务所 | 代理人 | 李绵利;张家港市东大工业技术研究院 |
| 地址 | 256603 山东省滨州市黄河二路661号滨州医学院附属医院 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种PARP抑制剂Rucaparib中间体8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的制备方法，该方法先以邻苯二甲酰亚胺与1,4‑二溴丁烷反应得到N‑(4‑溴丁基)‑邻苯二甲酰亚胺；然后与3‑氟‑5‑甲氧酰基苯重氮四氟硼酸盐在催化剂存在下巧妙的构建吲哚环，最后氨解得到目标产物，本发明物料廉价易得，反应路线精炼，三步反应的收率可达75％以上，大大降低了rucaparib中间体成本，有利于rucaparib的工业化生产。 |
