一种治疗乳腺癌药物瑞博西尼中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710314267.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107118215B | 公开（公告）日 | 2019-04-05 |
| 申请公布号 | CN107118215B | 申请公布日 | 2019-04-05 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈令浩 | 申请（专利权）人 | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201100 上海市闵行区光华路2118号第3幢二层E268室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种瑞博西尼中间体的制备方法，其中，该制备方法包括：1)在锰盐存在下，将2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶与2‑溴乙醛进行接触反应2‑氯‑7‑环戊基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶；2)将步骤1)得到的产物与甲醛、二甲胺在氯化铵水溶液中反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶；3)将步骤2)得到的产物氧化得到瑞博西尼中间体2‑氯‑7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺。该方法原料易得，不使用贵重金属催化剂等，并且，收率也大大提高，适合工业化生产，保障瑞博西尼制备的原料供应，具有巨大应用前景。 |
