一种用于ICU镇静镇痛的盐酸右美托咪定的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201611159419.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN106749030B | 公开（公告）日 | 2019-02-12 |
| 申请公布号 | CN106749030B | 申请公布日 | 2019-02-12 |
| 分类号 | C07D233/58 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王永花;禚修洁 | 申请（专利权）人 | 青岛辰达生物科技有限公司 |
| 代理机构 | 昆明合众智信知识产权事务所 | 代理人 | 禚修洁;王永花 |
| 地址 | 261502 山东省潍坊市高密市经济开发区卫生院（姚哥庄驻地） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种用于ICU镇静镇痛的盐酸右美托咪定的制备方法，包括：(1)外消旋4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑与液体三氧化硫在1,4‑二氧六环中反应得到磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑；(2)将磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑与(S)‑1‑苯乙胺或苯环取代的(S)‑1‑苯乙胺反应得到(S)‑磺化4‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基]‑1H‑咪唑胺盐；(3)然后在氢氧化钠水溶液中反应二氯甲烷萃取，浓缩，然后在盐酸溶液中搅拌得到盐酸右美托咪定。本发明通过先磺化后采用手性苯乙胺拆分高收率拆分得到(S)‑产物，各步骤条件温和，简单易行，易于工业化生产。 |
