一种制备瑞博西尼中间体的方法
基本信息
申请号 | CN201710314249.3 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN106946880B | 公开(公告)日 | 2019-04-26 |
申请公布号 | CN106946880B | 申请公布日 | 2019-04-26 |
分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈令浩 | 申请(专利权)人 | 青岛辰达生物科技有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 210046 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号F6栋1002室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明属于药物中间体制备领域,公开了一种制备瑞博西尼中间体的方法,其中,该方法包括:步骤A:将2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶和3‑溴‑2‑氧代‑N,N‑二甲基丙胺加入到反应容器中,乙腈为反应溶剂,在锰盐催化下反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶;步骤B:将2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶氧化得到瑞博西尼中间体2‑氯‑7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺。与现有的方法相比,本发明的方法收率明显提高,该方法原料易得,条件温和,生产成本有效降低。 |
