一种制备瑞博西尼中间体的方法

基本信息

申请号 CN201710314249.3 申请日 -
公开(公告)号 CN106946880B 公开(公告)日 2019-04-26
申请公布号 CN106946880B 申请公布日 2019-04-26
分类号 C07D471/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈令浩 申请(专利权)人 青岛辰达生物科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 210046 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号F6栋1002室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物中间体制备领域,公开了一种制备瑞博西尼中间体的方法,其中,该方法包括:步骤A:将2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶和3‑溴‑2‑氧代‑N,N‑二甲基丙胺加入到反应容器中,乙腈为反应溶剂,在锰盐催化下反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶;步骤B:将2‑氯‑7‑环戊基‑6‑(N,N‑二甲基‑氨甲基)‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶氧化得到瑞博西尼中间体2‑氯‑7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺。与现有的方法相比,本发明的方法收率明显提高,该方法原料易得,条件温和,生产成本有效降低。