一种1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201210228912.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102775450B | 公开（公告）日 | 2015-04-08 |
| 申请公布号 | CN102775450B | 申请公布日 | 2015-04-08 |
| 分类号 | C07H5/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 胡文浩;周俊;史敏;张俊杰 | 申请（专利权）人 | 上海和博医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海麦其知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 华东师范大学;上海和博医药科技有限公司;江苏和博制药有限公司 |
| 地址 | 200062 上海市普陀区中山北路3663号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提出一种1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的制备方法，在室温下，以2-氨基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料，以咪唑-1-磺酰叠氮盐酸盐为叠氮试剂，以Dowex1X8树脂为酰化、硅基化、磺酰化的缚酸剂，以1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯或Dowex1X8树脂为关环反应的碱试剂，依次经叠氮引入、酰化反应、硅基化反应、磺酰化反应、关环反应，合成所述1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖；其反应过程如式（I）所示。本发明制备得到的1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖可作为合成抗凝血药物磺达肝癸钠的中间体。本发明反应温和，合成路线简单，成本低廉，安全可靠，适合规模化生产。 |
