一种高光学纯度替诺福韦苄酯膦酰胺前体药物的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201911399956.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111116655A | 公开（公告）日 | 2020-05-08 |
| 申请公布号 | CN111116655A | 申请公布日 | 2020-05-08 |
| 分类号 | C07F9/6561 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘伟;李睿;刘博;徐学宇;李瑸;郁达熹 | 申请（专利权）人 | 天津天士力圣特制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 天津天士力圣特制药有限公司 |
| 地址 | 300410 天津市北辰区汀江西路3号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种高光学纯度替诺福韦苄酯膦酰胺前体药物的制备方法，包括化合物III的制备和化合物I的制备，其中，化合物Ⅲ的制备方法包括以下步骤：以替诺福韦苄酯为起始原料，与L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐，在氮气保护下，进行缩合反应得到化合物Ⅲ，其中的缩合试剂采用卡特缩合剂。所述化合物Ⅰ的制备方法包括以下步骤：化合物Ⅲ溶于拆分溶剂中，加热回流，回流状态下加入拆分剂成盐，继续回流，然后降温结晶，减压过滤，干燥得固体，然后加入水和二氯甲烷，缓慢加入碳酸钠，调pH至7‑8，水相用二氯甲烷萃取，合并两次二氯甲烷溶液，干燥、旋干，得到化合物I。 |
