一种Palbociclib制备方法

基本信息

申请号 CN201510210595.8 申请日 -
公开(公告)号 CN104910149A 公开(公告)日 2015-09-16
申请公布号 CN104910149A 申请公布日 2015-09-16
分类号 C07D471/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 柴腾 申请(专利权)人 上海百奇医药科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201613 上海市松江区荣乐东路208号14栋4层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明为一种Palbociclib制备方法,包括将2,4-二氯嘧啶与环戊基胺取代反应生成固体A,将固体A与2,2二乙酰基乙酸脱水反应得固体B,将固体B环合反应得固体C,固体C与4-(6-氨基-吡啶-3-基)-哌嗪-1-甲酸叔丁基酯反应得固体D,固体D与羟基乙磺酸成盐反应得到Palbociclib。本发明制备步骤主要分为5步,比现有技术步骤少,而且不存在制约工艺放大的步骤;该方法原料便宜,避免了使用昂贵的钯试剂,制造成本较低;同时工艺避免了使用对环境污染影响更大的溴素,符合绿色可持续发展要求。