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一种稳定同位素标记的展青霉素及其合成方法

基本信息

申请号	CN202110234835.3	申请日	-
公开（公告）号	CN113004300A	公开（公告）日	2021-06-22
申请公布号	CN113004300A	申请公布日	2021-06-22
分类号	C07D493/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	邓晓军;赵超敏;曲栗;曹晨;郭会;李仁军;朱倩;徐敏;胡旭平;陈武炼	申请（专利权）人	上海安谱实验科技股份有限公司
代理机构	上海科律专利代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	金碎平
地址	200135 上海市浦东新区民生路1208号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种稳定同位素标记的展青霉素及其合成方法，以稳定同位素13C标记的丙三醇‑13C3作为起始原料，经过端位羟基保护反应、中间位羟基氧化成酮羰基反应、端位羟基脱保护反应、端位羟基和乙酸酐的酯化反应和叶立德反应，然后关环得到4‑羟甲基‑5H‑呋喃‑2‑酮‑13C5并进行羟基保护，在二异丙基胺基锂的作用下和苄氧基乙醛‑13C2反应，得到的产物经过羟基和特戊酰氯的酯化反应、羟基脱保护反应、羟基氧化成醛基反应、三氯化硼脱苄基反应、羟醛缩合反应和脱酰基反应得到展青霉素‑13C7。本发明首次通过全合成法得到稳定同位素13C标记的展青霉素‑13C7，产率高，化学纯度与稳定同位素丰度均达到98％以上。