一种索马鲁肽侧链中间体的固相合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202011640492.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113461801A | 公开（公告）日 | 2021-10-01 |
| 申请公布号 | CN113461801A | 申请公布日 | 2021-10-01 |
| 分类号 | C07K14/605（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郑春旭;王良友;黄保胜;宋亮;赵勇 | 申请（专利权）人 | 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 |
| 代理机构 | 苏州睿昊知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 沈彬彬 |
| 地址 | 215101江苏省苏州市吴中区木渎镇花苑东路199号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种索马鲁肽侧链中间体的固相合成方法。本发明通过使用原料Alloc‑Lys（Fmoc）‑OH，用固相法制备索马鲁肽侧链中间体。选用2‑CTC Resin为反应的起始树脂载体。将Alloc‑Lys（Fmoc）‑OH与2‑CTC Resin偶联。脱除赖氨酸侧链保护基，逐步偶联AEEA，AEEA，γ‑Glu‑OtBu，ODDA‑OtBu。再脱除主链保护基，与Fmoc‑OSu偶联反应，得到Fmoc‑Lys[ODDA‑（OtBu）‑γ‑Glu‑（OtBu）‑AEEA‑AEEA]‑CTC Resin。经过全保护裂解，抽滤，旋蒸得到索马鲁肽侧链中间体。本发明运用固相多肽合成技术，具有反应条件温和，合成周期短，操作简单的特点，有着较好的前景。 |
