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PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用

基本信息

申请号 CN201210271445.4 申请日 -
公开（公告）号 CN102924444B 公开（公告）日 2015-07-08
申请公布号 CN102924444B 申请公布日 2015-07-08
分类号 C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 葛羽 申请（专利权）人 天津药业集团有限公司
代理机构 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 代理人 上海吉铠医药科技有限公司
地址 200437 上海市杨浦区学府街88弄8号601室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种PIM激酶抑制剂，其结构式为以下通式I化合物：I本发明还提供了式I化合物的异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体和盐。上述式I中E，J，Q，X，Y，Z，m如权利要求1所述定义。经PIM激酶生物化学活性测试法测试，本发明化合物（1-96）对PIM-1激酶的活性有明显的抑制作用。在化合物浓度为3微摩尔时，对PIM-2激酶的活性抑制率最高达到100%。因此，本发明的PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应药物中的应用。有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。