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一种琥珀酸曲格列汀原料药合成工艺

基本信息

申请号	CN202011416566.4	申请日	-
公开（公告）号	CN112552281A	公开（公告）日	2021-03-26
申请公布号	CN112552281A	申请公布日	2021-03-26
分类号	C07C55/10(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	高辉;李志鹏;郭瑜;张嘉;周宇龙;齐娜娜;李岩	申请（专利权）人	石家庄市华新药业有限责任公司
代理机构	北京德和衡律师事务所	代理人	李国聪;甄伊宁
地址	050500河北省石家庄市灵寿县南环东路（城东工业园区）
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀原料药合成工艺，涉及药学领域。步骤：(1)SM1、SM2、缚酸剂和溶剂，25‑100℃反应得INT1；(2)INT1、SM3、溶剂、缚酸剂，25‑100℃反应得INT2；(3)琥珀酸、溶剂，加热溶解得备用液；INT2加溶剂，加热溶解，倒备用液，25‑100℃反应得琥珀酸曲格列汀。缩合和氨化反应，溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、异丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈中一种或多种；缚酸剂为液体或固体，液体为二异丙基乙胺、三乙胺或吡啶，固体为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氢氧化钠或氢氧化钾；成盐反应溶剂为异丙醇、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、二氯甲烷中一种或多种。本发明原料易得，反应条件温和可控，溶剂便于回收套用，安全可靠且环保，收率和产品纯度较高，易于工业化生产。