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一种依折麦布原料药合成工艺

基本信息

申请号	CN202011417174.X	申请日	-
公开（公告）号	CN112441959A	公开（公告）日	2021-03-05
申请公布号	CN112441959A	申请公布日	2021-03-05
分类号	C07D205/08(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王少鹏;王敏;张硕;李银广;郭瑜;李岩	申请（专利权）人	石家庄市华新药业有限责任公司
代理机构	北京德和衡律师事务所	代理人	李国聪;甄伊宁
地址	050500河北省石家庄市灵寿县南环东路（城东工业园区）
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种依折麦布原料药合成工艺，涉及小分子心血管药物合成领域。包括如下步骤：(1)INT2制备：(4S)‑3‑[(5S)‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基‑1‑氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮(SM1)和4‑[[(4‑氟苯基)亚胺]甲基]‑苯酚(SM2)在碱试剂条件下与三甲基氯硅烷(TMSCl)反应，化合物羟基分别上TMS保护基，然后在路易斯酸作用下缩合，得到INT1，然后脱TMS保护基，得INT2；(2)成品制备：INT2首先与BSA反应，羟基上TMS保护基，然后在环化试剂TBAF·3H2O作用下成环，得到INT3，最后脱TMS保护基，得依折麦布(API)。本发明合成工艺原料易得，反应条件温和易控，安全环保，便于操作，反应步骤连续，过程中中间体为连续反应，缩短反应周期，整体反应收率较高，产品含量及光学纯度较高，适于工业化生产。