一类含天冬酰胺、谷氨酰胺的环二肽的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一类含天冬酰胺、谷氨酰胺的环二肽的合成方法

基本信息

申请号	CN202110632716.3	申请日	-
公开（公告）号	CN113292508A	公开（公告）日	2021-08-24
申请公布号	CN113292508A	申请公布日	2021-08-24
分类号	C07D241/08	分类	有机化学〔2〕;
发明人	高长波;王惠嘉;王慧;张忠旗;田吉伟;周玉玉;赵金礼	申请（专利权）人	陕西慧康生物科技有限责任公司
代理机构	西安永生专利代理有限责任公司	代理人	高雪霞
地址	710077 陕西省西安市雁塔区鱼化工业园鱼跃路56号慧康生物科技产业园中试提纯车间楼9层东
法律状态	-

摘要

本发明公开了一类含天冬酰胺、谷氨酰胺的环二肽的合成方法，该方法是以Fmoc‑L‑Glu‑OTrt或Fmoc‑L‑Asp‑OTrt为起始原料，以其侧链羧基连接固相载体RinkAmideAMResin，以Fmoc‑L‑AA(X)‑OH(AA指α‑氨基酸，X为α‑氨基酸的侧链保护基)为连接的第二个氨基酸，完成连接后，用哌啶/DMF脱掉Fmoc保护基，用三氟乙醇/醋酸的DCM溶液脱掉羧基上的Trt保护基，让羧基裸露出来，最后在PyBop、DIEA的DMF溶液中让树脂肽上裸露的氨基和羧基自行环合成环二肽并挂在树脂上，经过切割，使环二肽脱落下来，在乙醚中沉淀生成含天冬酰胺或谷氨酰胺的环二肽。本发明合成方法简单、操作安全，易于纯化，适合规模化操作，可批量合成含天冬酰胺或谷氨酰胺的环二肽。