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一种西他列汀中间体的绿色合成方法

基本信息

申请号 CN202110974696.8 申请日 -
公开（公告）号 CN113527312A 公开（公告）日 2021-10-22
申请公布号 CN113527312A 申请公布日 2021-10-22
分类号 C07D487/04（2006.01）I;C07D241/08（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王建军;顾学新;陈恬;程加铭;赵刘强;胡建涛 申请（专利权）人 江苏八巨药业有限公司
代理机构 台州市方信知识产权代理有限公司 代理人 孙圣贵
地址 224555江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种西他列汀中间体的绿色合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的污染大和不稳定的问题，提供一种西他列汀中间体的绿色合成方法，该方法包括在醚类溶剂中，将三氟乙酸乙酯和乙二胺反应生成2‑三氟乙酰胺基乙胺；在缚酸剂存在下，使2‑三氟乙酰胺基乙胺与卤代乙酸乙酯在温度为45℃～65℃的条件下缩合反应生成中间体，然后，再升温到90～110℃进行环合反应生成N‑三氟乙酰基哌嗪酮；将N‑三氟乙酰基哌嗪酮与水合肼进行反应，生成1‑三氟乙酰肼基‑2‑哌嗪酮；再使其与盐酸作用进行内成环成盐反应，得到产物西他列汀中间体。本发明整体上能够使反应具有高产物收率和纯度的优点，且对环境友好的优点。