一种吉西他滨关键中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110903380.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113603669A | 公开（公告）日 | 2021-11-05 |
| 申请公布号 | CN113603669A | 申请公布日 | 2021-11-05 |
| 分类号 | C07D317/30（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 卢文才;程加铭;陈恬;顾学新;黄珊珊;田思远 | 申请（专利权）人 | 江苏八巨药业有限公司 |
| 代理机构 | 台州市方信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 郭斌斌 |
| 地址 | 224555江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种吉西他滨关键中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的反应条件要求高和原料成本贵的问题，一种吉西他滨关键中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括将二氟氯乙酸乙酯、金属镁和硅烷化试剂加入极性有机溶剂中进行反应，得到中间体烯醇硅醚；在路易斯酸的作用下，将烯醇硅醚与式Ⅴ化合物R‑甘油醛缩丙酮进行羟醛缩合反应，得到相应的产物吉西他滨关键中间体：本发明能够有效的生成高手性纯度和收率的目标产物，产物收率达到85％以上，产物手性纯度达到95％以上。 |
