一种阿扎那韦中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202110903371.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113603634A | 公开（公告）日 | 2021-11-05 |
| 申请公布号 | CN113603634A | 申请公布日 | 2021-11-05 |
| 分类号 | C07D213/42（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张锦涛;程加铭;陈恬;顾学新;赵刘强;田思远 | 申请（专利权）人 | 江苏八巨药业有限公司 |
| 代理机构 | 台州市方信知识产权代理有限公司 | 代理人 | 郭斌斌 |
| 地址 | 224555江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种阿扎那韦中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的反应不稳定和不易控制的问题，提供一种一种阿扎那韦中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括在催化量的路易斯酸一的催化下，在非水溶性有机溶剂中肼基羧酸叔丁酯和（2R,3S）‑1,2‑环氧‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基丁烷在温度为20℃～40℃的条件下进行开环加成反应，得到相应的反应液；再在上述反应液中加入路易斯酸二进行脱保护处理使N‑Boc基团脱除，得到相应的产物式Ⅴ化合物。本发明能够实现“一步法”合成，减少了繁琐的中间处理过程，工艺过程简单，有效的减少了副反应的产生，实现高转化率和高纯度的效果。 |
