一种2-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)乙胺的制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种2-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)乙胺的制备方法

基本信息

申请号	CN201710077699.5	申请日	-
公开（公告）号	CN106928143B	公开（公告）日	2020-05-01
申请公布号	CN106928143B	申请公布日	2020-05-01
分类号	C07D231/16;C07D231/12	分类	有机化学〔2〕;
发明人	江勇军;邢立新;刘波	申请（专利权）人	北京六合宁远医药科技股份有限公司
代理机构	北京辰权知识产权代理有限公司	代理人	董李欣
地址	101300 北京市顺义区南彩镇彩达三街1号茂华工场10号楼东区
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种2‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)乙胺的合成方法，是以1‑甲基吡唑为原料，反应形成1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑甲醛；然后加入哌啶和吡啶得到固体3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)丙烯酸；进一步在甲醇溶液中加入钯碳，通氢气，得到3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑)丙酸，再进一步，在溴素和饱和亚硫酸钠溶液的作用下反应，经旋干得到固体3‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)丙酸，再依次经氯化亚砜、四氢呋喃、浓氨水加入反应，以及甲醇溶出、硅胶纯化、乙酸乙酯洗脱，得到3‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)丙酰胺，最后加入NaOH和溴素，在冰浴的环境下得到2‑(4‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基)乙胺。该方法具有步骤清晰，浪费少，产率较高，节省原料且易于操作的优点。