普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201210234619.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102718642B | 公开（公告）日 | 2013-12-11 |
| 申请公布号 | CN102718642B | 申请公布日 | 2013-12-11 |
| 分类号 | C07C49/573(2006.01)I;C07C45/54(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农;王喆;张青;舒亮;苏健;包志坚 | 申请（专利权）人 | 山东立新制药有限公司 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 苏州立新制药有限公司;山东立新制药有限公司 |
| 地址 | 215151 江苏省苏州市高新区塘西路21号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)的制备方法，其用工业原双环[2.2.1]庚烷-trans-2,3-二醇(I)依次与环丙基甲酰氯和邻氟苯甲酰氯进行酰化反应得到中间体trans-2-羟基-3-O-(1-环丙基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷和中间体trans-2-O-(1-环丙基)甲酰氧基-3-O-(2-氟苯基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(II和III)，中间体(III)在还原剂作用下发生酮醇偶联反应(Acyloin?Reaction)，得到普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)。该制备方法简单方便，且能提高原子经济性、工艺简洁性和环境友好性。 |
