甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201210206262.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102796074B | 公开（公告）日 | 2015-04-08 |
| 申请公布号 | CN102796074B | 申请公布日 | 2015-04-08 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 许学农;张青;舒亮;包志坚;张佳生;张爱青 | 申请（专利权）人 | 山东立新制药有限公司 |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 丁秀华 |
| 地址 | 255000 山东省淄博市高青县经济开发区金洋路9号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明揭示了一种甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)的制备方法，包括如下步骤：用4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(II)和2-溴-4-氨基-甲苯(III)通过一锅煮进行缩合反应，然后通过强酸或弱碱脱除所述2-溴-4-氨基-甲苯(III)的氨基保护基，即可一步生成所述甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)，该制备方法使得伊马替尼的制造步骤明显减少，成本大幅降低。 |
