一种伏硫西汀的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910503821.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110105309A | 公开（公告）日 | 2019-08-09 |
| 申请公布号 | CN110105309A | 申请公布日 | 2019-08-09 |
| 分类号 | C07D295/096 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郭晓;冯永斌;赵宗玉 | 申请（专利权）人 | 山东京卫制药有限公司 |
| 代理机构 | 济南舜源专利事务所有限公司 | 代理人 | 山东京卫制药有限公司 |
| 地址 | 271000 山东省泰安市高新技术产业开发区配天门大街西首 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及有机合成路线设计领域，具体涉及一种伏硫西汀的制备方法。其制备步骤包括以2‑溴碘苯(式II)、2,4‑二甲基苯硫酚(式III)、N‑苯氧羰基哌嗪(式IV)和叔丁醇(式V)为原料，在非质子溶剂、碱性条件下，加入钯催化剂和膦配体进行催化，加热，定向生成中间体1；在酸性条件下，中间体1中的N‑Boc‑伏硫西汀(式VI)脱除Boc保护基，再经碱化游离生成伏硫西汀粗品(式I)。该方法具有原料简单易得，工艺反应条件温和，产品收率高、纯度高，适合工业化生产的特点。 |
