一种[5-D-酪氨酸]-醋酸亮丙瑞林的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910083130.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109912689A | 公开（公告）日 | 2019-06-21 |
| 申请公布号 | CN109912689A | 申请公布日 | 2019-06-21 |
| 分类号 | C07K7/23（2006.01）I; C07K1/04（2006.01）I; C07K1/06（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王林鹏; 张道桂; 万龙岩; 单连民; 江晓漫 | 申请（专利权）人 | 上海丽珠制药有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201206 上海市浦东金桥出口加工区桂桥路1150号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种制备[5‑D‑酪氨酸]‑醋酸亮丙瑞林的方法，包括以下步骤：(1)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基；而后洗涤、中和、再洗涤、接肽和检测游离氨；其中，所述准备原料包括：将树脂以无水CH2C12洗涤，搅拌，抽干；所述的树脂取代当量数为0.55‑0.7mmol/g；(2)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离粗品；(3)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；(4)浓缩；(5)过滤、冻干。 |
