以Rink Amide-AM Resin为载体制备醋酸西曲瑞克的方法

基本信息

申请号 CN201310305700.7 申请日 -
公开(公告)号 CN104277093A 公开(公告)日 2015-01-14
申请公布号 CN104277093A 申请公布日 2015-01-14
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陆之贤;陈为光;郑范娜;杨慧;丁彦伟 申请(专利权)人 青岛贝泰克生物科技有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 266111 山东省青岛市城阳区双元路218号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于多肽药物制备方法技术领域,特别涉及醋酸西曲瑞克的制备方法。本发明以Rink?Amide-AM?Resin为载体,以低成本的DIC/HOBt为缩合剂,采用特有的微波反应技术,缩短了反应时间,提高了缩合效率,其粗品收率达到90%以上;得到的西曲瑞克粗品经反相高效液相色谱纯化以及我们特有的醋酸转盐技术,制得的醋酸西曲瑞克纯品收率达到30%以上,彻底清除了三氟醋酸对生物体的毒性。本发明优化了缩合反应步骤,合成多肽工艺简单易行,生产成本低且产品收率高,具有可观的经济适用价值和广泛的应用前景。