麻黄碱关键中间体(S)-2-甲胺基-1-苯基-1-丙酮的手性合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

麻黄碱关键中间体(S)-2-甲胺基-1-苯基-1-丙酮的手性合成方法

基本信息

申请号	CN202011566301.2	申请日	-
公开（公告）号	CN112645829A	公开（公告）日	2021-04-13
申请公布号	CN112645829A	申请公布日	2021-04-13
分类号	C07C221/00;C07C225/16;C07D317/32	分类	有机化学〔2〕;
发明人	舒理建;黄成军;卢鑫鑫;郭卫锋;胡倩;应一锋;陈华良;谭永旺	申请（专利权）人	浙江普洛康裕制药有限公司
代理机构	杭州知闲专利代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	张勋斌
地址	322118 浙江省金华市东阳市横店工业区
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种麻黄碱关键中间体(S)‑2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮的手性合成方法，该方法将二甲基‑(4S,5S)‑2‑[(R)‑1‑溴乙基]‑2‑苯基‑1,3‑双氧乙烷‑4,5‑二羧酸酯(2a)和甲胺在SN2反应环境下进行亲核取代反应，完成瓦尔登反转，生成二甲基‑(4S,5S)‑2‑[(S)‑1‑甲胺基]‑2‑苯基‑1,3‑双氧乙烷‑4,5‑二羧酸酯(3a)，然后去除手性助剂(2S,3S)‑酒石酸二甲酯得到(S)‑2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮(1a)，该化合物可接用作麻黄碱制备过程中钾硼氢还原的底物,免除了使用传统的繁复的物理和化学并存的双苯甲酰酒石酸的拆分操作，具有重要的工业应用价值。