高收率制备罗沙司他中间体的新方法
基本信息
| 申请号 | CN202110446882.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113248432A | 公开（公告）日 | 2021-08-13 |
| 申请公布号 | CN113248432A | 申请公布日 | 2021-08-13 |
| 分类号 | C07D217/26（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 林峰;王晓飞;李磊;兰爱虎 | 申请（专利权）人 | 南京正济医药研究有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人 | 柏尚春 |
| 地址 | 210000江苏省南京市浦口区经济开发区桥林片紫峰研创中心二期9号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种罗沙司他中间体的制备方法，其制备包括如下步骤：（1）化合物1和化合物2在碱催化下、在有机溶剂中反应制得中间体3；（2）中间体3在有机溶剂经还原剂还原得到中间体4；（3）中间体4在有机溶剂中与溴化试剂反应得到中间体5；（4）中间体5与化合物6在酸催化下、有机溶剂中反应得到中间体7；（5）中间体7在有机溶剂及催化体系中，经环合反应，制得中间体8；（6）中间体8在有机溶剂中经脱氢试剂反应得到罗沙司他中间体9。本发明所述的罗沙司他中间体的制备方法，具有原料易得、操作步骤少、工艺简单、反应收率高、原子利用率高和易于工业化生产的优点。 |
