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一种特地唑胺中间体的高效制备方法及其中间体

基本信息

申请号	CN202110754225.6	申请日	-
公开（公告）号	CN113354620A	公开（公告）日	2021-09-07
申请公布号	CN113354620A	申请公布日	2021-09-07
分类号	C07D401/04（2006.01）I;C07C249/02（2006.01）I;C07C251/30（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	陈剑;刘志强;顾榕	申请（专利权）人	南京桦冠生物技术有限公司
代理机构	南京瑞华腾知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	钱丽
地址	210000江苏省南京市江北新区探秘路73号树屋十六栋D-1栋2层
法律状态	-

摘要

本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种特地唑胺中间体的高效制备方法及其中间体；1）由2‑氟‑4‑取代苯乙酸与Vilsmeier试剂反应，然后将反应液加到MX水溶液中淬灭得到如式（II）所示中间体；2）用步骤1）得到的如式（II）所示中间体与1‑（2‑甲基‑2H‑四氮唑‑5‑基）乙酮在碱和氨源存在下经一锅法得到如式（I）所示中间体；本发明提供了一种高效制备特地唑胺中间体的新方法。采用该方法式（I）关键中间体的吡啶环由1‑（2‑甲基‑2H‑四氮唑‑5‑基）乙酮与Vinamidinium盐关环得到，同时在结构中引入了关键的甲基四氮唑基团；成功的避免了使用剧毒试剂氰化钠、叠氮化钠；避免了昂贵钯催化剂的使用；避免了低选择性的甲基化反应。