一种唑胺类药物中间体的制备方法及其中间体
基本信息
| 申请号 | CN202110754241.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113248471B | 公开（公告）日 | 2021-09-21 |
| 申请公布号 | CN113248471B | 申请公布日 | 2021-09-21 |
| 分类号 | C07D401/04（2006.01）I;C07D213/26（2006.01）I;C07D213/79（2006.01）I;C07D213/807（2006.01）I;C07D213/81（2006.01）I;C07D213/84（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈剑;刘志强;顾榕 | 申请（专利权）人 | 南京桦冠生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 南京瑞华腾知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 钱丽 |
| 地址 | 210000江苏省南京市江北新区探秘路73号树屋十六栋D-1栋2层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种唑胺类药物中间体的制备方法及其中间体；所述制备方法包括以下步骤：由2‑氟‑4‑硝基苯乙酸与Vilsmeier试剂反应，然后将反应加到MX水溶液中淬灭得到式（II）中间体；式（II）中间体用溶剂溶解后加入丙酮，在碱和氨源存在下经一锅法得到式（III）中间体；再依次经过氧化、酰胺化、脱水等反应得到式（IX）中间体，最后与氯甲酸苄酯反应得到产物；本发明中式（I）关键中间体的吡啶环由丙酮与Vinamidinium盐关环得到，避免了使用昂贵的钯催化剂，降低了生产成本；氰基由甲基氧化然后缩合脱水引入，避免了使用剧毒试剂氰化钠，显著提高了生产安全性。 |
