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一种制备比拉斯汀的方法

基本信息

申请号	CN201910167174.X	申请日	-
公开（公告）号	CN109694367B	公开（公告）日	2021-06-11
申请公布号	CN109694367B	申请公布日	2021-06-11
分类号	C07D401/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王海;闵海洋;谢林;肖志梅	申请（专利权）人	湖北省医药工业研究院有限公司
代理机构	武汉天力专利事务所	代理人	程祥
地址	430061 湖北省武汉市武昌区三道街12号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将化合物Ⅰ恶唑醇加入水中，加入对相转移催化剂、对甲苯磺酰氯及氢氧化钠，搅拌反应后过滤即得恶唑醇磺酸酯。将磺酸酯加入水中，加入2‑（4‑哌啶基）1‑H‑苯并咪唑及相转移催化剂，加入碳酸钠或碳酸钾，加热悬浮液反应3‑5小时，过滤得到的中间体Ⅱ加入到强极性非质子性溶剂中，加入氢氧化钠，相转移催化剂，加入乙二醇单乙醚对甲苯磺酸酯，‑20‑60°搅拌反应完后过滤水洗后得中间体Ⅲ。将中间体Ⅲ加入有机酸水溶液中，回流3‑5小时，补加水，加入强碱饱和，溶液回流3‑5小时，生成的比拉斯汀盐在饱和碱溶液中不溶解，萃取得比拉斯汀。该方法反应条件温和，操作简单，绿色环保，收率高，便于工业化生产。