一种紫杉醇侧链的制备方法

基本信息

申请号 CN201810820152.4 申请日 -
公开(公告)号 CN108752225A 公开(公告)日 2018-11-06
申请公布号 CN108752225A 申请公布日 2018-11-06
分类号 C07C227/18;C07C229/34 分类 有机化学〔2〕;
发明人 沈鑫;杨继东;胡晓川;李锋 申请(专利权)人 上海百灵医药科技有限公司
代理机构 上海弼兴律师事务所 代理人 胡美强;蔡立丰
地址 200444 上海市宝山区真陈路868号2号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种如式II所示的紫杉醇侧链的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:在溶剂中,在不高于所述溶剂的常压沸点的温度下,在路易斯酸存在的条件下,将如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物进行如下所示的开环反应,即可;其中,所述的溶剂为含水量5%以下的甲醇水溶液。本发明的制备方法避免了现有紫杉醇侧链的回收方法路线长、水解条件剧烈等问题,简化了反应操作,更适合于工业化生产。通过本发明的制备方法可以以几乎定量的收率回收侧链原料,大大降低了工艺成本。